Πήγαινε Αζαλεπτίνη: οδηγίες χρήσης, τιμή, αναθεωρήσεις, αναλόγια δισκία Αζαλεπτίνη
φάρμακο σε απευθείας σύνδεση

Πήγαινε

Αζαλεπτίνη: οδηγίες χρήσης

Οδηγίες χρήσης για την αζαλεπτίνη

Η αζαλεπτίνη είναι ένα αντιψυχωτικό φάρμακο, ένα νευροληπτικό που έχει μια κεντρική και περιφερική αντιχολινεργική, αντερεοτονίνη, αδρενοβλοκιρουζουσική και αντιισταμινική δράση, έχει έντονα χαλαρωτικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα, ενισχύοντας την επίδραση των παυσίπονων και των υπνωτικών φαρμάκων.

Ανήκει στην ομάδα των «άτυπων» νευροληπτικών που οφείλεται στο γεγονός ότι έχει ένα ειδικό προφίλ δέσμευσης στους υποδοχείς της ντοπαμίνης (υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς της ντοπαμίνης D4 και αδύναμο αποκλεισμό των υποδοχέων D5, D2, D1, D3), δεν προκαλεί γενική αναστολή , εξωπυραμιδικές διαταραχές και έχει μικρότερη επίδραση στην αύξηση της έκκρισης της προλακτίνης. Η αζαλεπτίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία παραγωγικών διαταραχών (σχιζοφρένεια και μανιακό σύνδρομο) που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιψυχωτικά φάρμακα. Αυτό το φάρμακο πρέπει να χορηγείται υπό την αυστηρή επίβλεψη του θεράποντος ιατρού, λόγω των έντονων πιθανών παρενεργειών στην κυτταρική σύνθεση του αίματος (κοκκιοκυτταροπενία), του καρδιαγγειακού συστήματος (μυοκαρδίτιδα και προοδευτική καρδιομυοπάθεια) και της ανάπτυξης κακοήθων νεοπλασμάτων.

Φαρμακολογική δράση και φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Αζαλεπτίνη είναι η κλοζαπίνη - ένα τρικυκλικό παράγωγο της διβενζοδιαζεπίνης, παρόμοιο στη χημική της δομή με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ρεσκολέπτομ, ολανζαπίνη και κουετιαπίνη) και τα ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης. Ο μεταβολισμός της κλοζαπίνης εμφανίζεται στο ήπαρ σε νορκοζαπίνη (Ν-δεσμεθυλοκλοζαπίνη) και βενζοδιαζεπίνες, οι οποίες έχουν όλες τις φαρμακολογικές ιδιότητες της αρχικής ένωσης, προκαλώντας την έντονη αντιψυχωτική και αντι-άγχος δραστηριότητα της αζαλεπτίνης.

Ο μηχανισμός της φαρμακευτικής δράσης αυτού του φαρμάκου βασίζεται σε διαφορετικούς βαθμούς παρεμπόδισης διαφορετικών υποτύπων υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος: ντοπαμίνη (με κυριαρχία αποκλεισμού D2 και λιγότερο έντονα αποτελέσματα επί D1, D3, D4, D5), μουσκαρινικών (M 1, 2, 3, 5), σεροτονίνη (5-ΗΤ , 5-ΗΤ , 5-ΗΤ 1 Ο ), Ηι-ισταμίνη και α1-, α2-αδρενο-υποδοχείς και GABA υποδοχείς και έχει επίσης αγωνισμό με Μ4- υποδοχείς. Σε αντίθεση με τα τυπικά αντικαταθλιπτικά, η αζαλεπτίνη έχει ταυτόχρονη αγωνιστική επίδραση στους υποδοχείς της ϋ2-ντοπαμίνης στη μεσοκαρδιακή περιοχή του εγκεφάλου με έντονη καταστολή της ντοπαμινεργικής δράσης στη μεσολομυϊκή οδό, η οποία προκαλεί χαμηλή αναλογία εξωπυραμιδικών διαταραχών (μέχρι 20%) και απουσία καθυστερημένων δυσκινησιών.

Έχει ισχυρή αντιψυχωτική, μέτρια αντι-μανιακή και τρικυκλική δράση κατά της καταστολής σε συνδυασμό με έντονα αντι-άγχος, ηρεμιστικά και υπνωτικά αποτελέσματα.

Ενδείξεις χρήσης Azaleptina

Οι ενδείξεις για τη χρήση της αζαλεπτίνης είναι σοβαρές οξείες και χρόνιες μορφές σχιζοφρένειας, μανιακές καταστάσεις, έντονη ψυχοκινητική διέγερση στις ψυχοπαθείες, συμπεριφορικές και συναισθηματικές διαταραχές, διαταραχές του ύπνου και άλλες ψυχωσικές καταστάσεις (συμπεριλαμβανομένης της παιδοψυχιατρικής), αλλά μόνο απουσία θεραπευτικής επίδρασης θεραπεία με κλασικά νευροληπτικά φάρμακα ή με τη δυσανεξία τους.

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογικό σχήμα

Η αζαλεπτίνη διατίθεται σε δισκία που περιέχουν 100 mg κλοζαπίνης και έκδοχα (μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο πατάτας και στεατικό ασβέστιο) 50 δισκία ανά συσκευασία.

Προετοιμάζεται για σοβαρές μορφές ψυχικών διαταραχών, με την εμφάνιση σοβαρών παρενεργειών (συνήθως συνδρόμου εξωπυραμιδικής ή γενικής κατάθλιψης) για θεραπεία με παραδοσιακά νευροληπτικά φάρμακα, καθώς και απουσία αποτελεσματικότητας θεραπείας με τουλάχιστον δύο κλασσικά αντιψυχωσικά, τα οποία λήφθηκαν στη μέση θεραπευτική δόση για μεγάλο χρονικό διάστημα, αλλά δεν βελτίωσαν την υποκειμενική και / ή την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Επίσης, η χρήση αυτού του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιείται με συνεχή δυναμική παρατήρηση του θεράποντος ιατρού με υποχρεωτική παρακολούθηση των εργαστηριακών παραμέτρων του περιφερικού αίματος (γενική και λεπτομερής εξέταση αίματος), ΗΚΓ - μελέτη και άλλες απαραίτητες εξετάσεις του ασθενούς για την εξαίρεση των παρενεργειών της αζαλεπτίνης.

Η δόση της αζαλεπτίνης ρυθμίζεται ξεχωριστά - μία μόνο δόση κυμαίνεται από 50 έως 200 mg και η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200-400 mg. Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, μετά από γεύματα μία φορά πριν από τον ύπνο ή 2-3 φορές την ημέρα.

Η θεραπεία ξεκινά με 25-50 χιλιοστόγραμμα με σταδιακή αύξηση 25-50 mg ημερησίως για επτά έως δεκατέσσερις ημέρες σε μια μέση θεραπευτική δόση 200 έως 300 χιλιοστογραμμάρια.

Σε σοβαρές μορφές σχιζοφρένειας, ψευδαισθήσεων-παραληρηματικών, κατατονικών-παραισθησιογόνων και κατατονικών-εφερενικών καταστάσεων και μανιοκαταθλιπτικής ψύχωσης, η ημερήσια δόση αυξάνεται στα 300-600 χιλιοστόγραμμα.

Η θεραπεία συντήρησης και η θεραπεία ασθενών με εγκεφαλικές, ηπατική και / ή νεφρική ανεπάρκεια και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια συνταγογραφούνται σε ημερήσια δόση 25 έως 200 mg.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης συνδρόμου απόσυρσης της αζαλεπτίνης υπό μορφή αϋπνίας, υπερδραστηριότητας, σοβαρού κεφαλαλγίας και κατατονίας, η δόση μειώνεται βαθμιαία σε διάστημα επτά έως δεκατεσσάρων ημερών.

Αντενδείξεις για το διορισμό της Αζαλεπτίνης

Αυτό το φάρμακο δεν ισχύει:

  1. κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
  2. παιδιά κάτω των πέντε ετών.
  3. με αυξημένη ατομική ευαισθησία στην κλοζαπίνη ή βοηθητικά συστατικά της αζαλεπτίνης.
  4. με μυασθένεια gravis.
  5. με ακοκκιοκυτταραιμία ή κοκκιοκυτταροπενία στο ιστορικό (εκτός από την ανάπτυξη αυτών των παθήσεων λόγω προηγούμενης χημειοθεραπείας).
  6. με κώμα?
  7. με δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά, την ανάπτυξη αλκοόλ ή άλλης τοξικής ψύχωσης.
  8. με επιληψία και ευαισθησία σε σπαστική ετοιμότητα (συμπεριλαμβανομένων των υπερθερμικών σπασμών στα παιδιά της ιστορίας).

Με προσοχή, η αζαλεπτίνη συνταγογραφείται σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και με προσθήκη μολυσματικών ασθενειών, ειδικά για το SARS που προκαλεί γρίπη, οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις με πυρετό, ρινική καταρροή, βήχα ή / και πονόλαιμο.


Παρενέργειες της αζαλεπτίνης

Μπορεί να υπάρξει μακροχρόνια, ανεξέλεγκτη χρήση του φαρμάκου, με μη συμμόρφωση με τις συνιστώμενες δόσεις και συχνότητα χορήγησης σε ασθενείς:

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: αρτηριακή και / ή ορθοστατική υπόταση με ζάλη, ταχυκαρδία , αρρυθμία. Σε σπάνιες περιπτώσεις - κατάρρευση με κατάθλιψη ή αναπνευστική διακοπή, μεταβολές ΗΚΓ, ανάπτυξη καρδιομυοπάθειας, μυοκαρδίτιδα και περικαρδίτιδα.
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ξηροστομία ή υπερανάπτυξη, έμετος, καούρα, ναυτία, κοιλιακή δυσφορία, δυσκοιλιότητα, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων και χολόσταση.
Μεταβολικές διαταραχές: υπεργλυκαιμία και αύξηση βάρους με σχηματισμό παχυσαρκίας, γυναικομαστία.
Από την πλευρά του αιματοποιητικού συστήματος: ακοκκιοκυτταραιμία και κοκκιοκυτταροπενία, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση άγνωστης φύσης (στις πρώτες εβδομάδες θεραπείας).
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: υπνηλία, σοβαρή κόπωση, ζάλη, σοβαρός πονοκέφαλος, εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ήπια σοβαρότητα), δυσκαμψία, τρόμος, ακαθησία ή ανάπτυξη νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου.
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, χρώση, κνίδωση , πολύμορφο ερύθημα, φωτοευαισθησία και αποφρακτική δερματίτιδα.

Είναι επίσης πιθανή διαταραχή της διαμονής, ανάπτυξη υπερθερμίας, διαταραχές ούρησης, θερμορύθμιση και εφίδρωση.

Χρήση της αζαλεπτίνης κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η αζαλεπτίνη είναι ένα εξαιρετικά αποτελεσματικό αντιψυχωτικό, ηρεμιστικό, υπνωτικό, αντι-άγχος και αντι-μανιακό φάρμακο που προκαλεί αλλαγές στο περιφερικό αίμα, ορθοστατική και αρτηριακή υπόταση με εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές και τάση στην ανάπτυξη και εξέλιξη της μυοκαρδίτιδας, της περικαρδίτιδας και των καρδιομυοπαθειών. Διαπερνά ενεργά το εμπόδιο φτέρο-πλακούντα και δεν αποκλείει την πιθανότητα του τερατογόνου αποτελέσματος στο έμβρυο με την ανάπτυξη των φετο-και εμβρυοπαθειών, ειδικά όταν λαμβάνουν το φάρμακο κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Όταν η ναζαλεπτίνη συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το παιδί μπορεί να παρουσιάσει μείωση της δραστηριότητας απορρόφησης, άγχος ή διαταραχές του ύπνου, επιληπτικές κρίσεις ή λειτουργικές διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος με τη μορφή αρρυθμιών, ταχυκαρδίας και υπότασης.

Η χρήση αζαλεπτινών στα παιδιά

Η αζαλεπτίνη αντενδείκνυται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των πέντε ετών. Χρησιμοποιείται στην παιδοψυχιατρική για οξείες και χρόνιες σχιζοφρένιες, σημαντικές συμπεριφορικές και συναισθηματικές διαταραχές, διαταραχές ύπνου και μανιοκαταθλιπτικά σύνδρομα στην εφηβεία, με κίνδυνο αυτοκτονίας, επίμονη επιθετικότητα και εχθρότητα. Λόγω του πιθανού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, η έλλειψη πλήρους ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της κλοζαπίνης σε παιδιά και εφήβους (κάτω των 16 ετών), θα πρέπει να λαμβάνεται υπό την επίβλεψη ενηλίκων (γονέων ή ιατρικού προσωπικού).

Αλληλεπιδράσεις με το φάρμακο Η αζαλεπτίνη κατά τη λήψη με άλλα φάρμακα:

  1. Με φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη και αιθανόλη, αναστολείς ΜΑΟ και φάρμακα που έχουν έντονη ανασταλτική επίδραση στο ΚΝΣ, παρατηρείται αύξηση της σοβαρότητας και αύξηση των εκδηλώσεων καταστολής του ΚΝΣ.
  2. Με τα φάρμακα της ομάδας βενζοδιαζεπίνης ή με προηγούμενη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες αυξάνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης αρτηριακής ορθοστατικής υπότασης και καταθλιπτικών καταστάσεων με κατάθλιψη και αναπνευστική καταστολή.
  3. Με καρβαμαζεπίνη, χλωραμφενικόλη, συν-τριμοξαζόλη, σουλφοναμίδες, πενικιλλιναμίνη, αναλγητικά πυραζόλης και άλλα φάρμακα που προκαλούν μυελοκαταστολή, ενισχύεται η κατασταλτική δράση του εγκεφάλου της σπονδυλικής στήλης.
  4. Με παρασκευάσματα λιθίου, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος επιφρίκκρισης, κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, σύγχυσης και δυσκινησίας.
  5. Με τη διγοξίνη, την ηπαρίνη, τη φαινυτοΐνη ή με άλλα φάρμακα που χαρακτηρίζονται από υψηλή δέσμευση πρωτεϊνών - είναι δυνατή η αύξηση των συγκεντρώσεων αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα.
  6. Με ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη - αύξηση της συγκέντρωσης της αζαλεπτίνης στο αίμα.
  7. Με τη φαινυτοΐνη και την καρβαμαζεπίνη - υπάρχει μείωση της συγκέντρωσης της αζαλεπτίνης στο αίμα.

Αναλογικά αζαλεπτίνη

Ανάλογα της αζαλεπτίνης είναι η αζαλερόλη, το λεπόνεξ, η κλοζαπίνη, το κλοζαστέν. Η αζολεπτίνη είναι επίσης διαθέσιμη σε σφαιρίδια για παιδιά.

Τιμές για την αζαλεπτίνη

Αζαλεπτίνη 25 mg 50 δισκία - από 450γρ.

Αζαλεπτίνη 100mg 50 δισκία - από 1200r.

Βαθμολογήστε την αζαλεπτίνη σε κλίμακα 5 σημείων:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (ψήφους: 1 , μέση βαθμολογία 4.00 out of 5)


Κριτικές για Αζαλεπτίνη:

Πήγαινε
Αφήστε τα σχόλιά σας



    Πήγαινε
    Πήγαινε